2025-07-21 03:06:30
藥效學強度其實也就是藥物作用效果,常見的指標就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度(MIC)等等。鑒于瘤藥比較為常見,我們重點解釋一下瘤藥物評價中常用的指標。IC50,又叫半數(shù)抑制濃度,也就是說達到這一濃度時,可以起到抑制或者殺死一半被測對象(酶、受體、細胞等)的效果。比如,針對某個酶,當體系中藥物濃度達到IC50值時,有一半的酶活性會被藥物抑制。通常,IC50更常用于描述體外藥效。EC50,又叫半數(shù)有效濃度,也就是說能達到50%比較大生物效應對應的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù),也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。英瀚斯:藥效學是研究藥物的作用和藥理效應。安徽藥效學指標
研究藥物對疾病的***作用機制。研究藥物對機體除了想要的***效果還會產(chǎn)生什么其他效果,并如何規(guī)避不想要的作用。藥理學研究的內(nèi)容包括:1、藥物效應動力學(pharmacodynamics):簡稱藥效學。研究藥物對機體的作用,包括藥物的作用和效應、作用機制及臨床應用等。2、藥物代謝動力學(pharmacokinetics):簡稱藥動學。研究藥物在機體的作用下所發(fā)生的變化及其規(guī)律,包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過程,特別是血藥濃度隨時間變化的規(guī)律、影響藥物療效的因素等。安徽藥效學指標藥效學和藥動學的概念是什么?
體內(nèi)藥效動物模型選擇動物模型選擇是體內(nèi)藥效學研究的關鍵。一般選擇動物模型進行體內(nèi)藥效需要注意兩點:一是動物模型跟人體的相似性,即動物可以有效模擬人體疾??;二是藥物作用機制在動物中的有效藥物在動物模型中的可以有成功發(fā)揮藥效的機制。正如ICH指導原則中提到:“許多生物技術(shù)藥物的生物學活性具有種屬特異性,選擇相關動物種屬進行試驗非常重要。相關動物種屬是指受試物在此類動物上受體或抗原表位有表達,能夠產(chǎn)生藥理活性,其對生物制品的生物學反應能模擬人體反應。”[4-5]近年來,與人類疾病相似的動物模型開發(fā)取得很大的發(fā)展,包括誘發(fā)的和自發(fā)的疾病模型、基因改造動物。這些模型可對藥物做出藥效評估和劑量選擇,也有助于確定藥物**性。
藥物在體內(nèi)的動態(tài)過程受疾病狀態(tài)的影響,即使在成人或年長兒,若有肝腎疾患或血液循環(huán)障礙時,可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動力學變化,從而引起藥效學和毒理學方面的效應,在這種情況下更應強調(diào)***藥物監(jiān)測,合理設計給***案,適當?shù)剡x擇藥物(不良反應少,對癥性強等)和劑量。用藥劑量與血藥濃度的關系,存在著一定的差異。當以常規(guī)劑量給藥時,患者的血藥濃度也不一定都在預期的有效濃度范圍內(nèi),這種差異不僅表現(xiàn)在不同的個體間,就是在同一個體在一生中不同的時期,機體代謝藥物的能力也有所不同。早產(chǎn)兒和新生兒代謝速率慢,游離型藥物濃度高,因此用藥劑量應相應減小。新生兒組織功能尚未成熟,受體分布密度低,對新生兒的有效血藥濃度范圍應調(diào)至低限或低限稍下。在兒童期由于對藥物代謝的能力增快,用藥劑量也應做相應調(diào)整。因此在用藥時要及時監(jiān)測,如果發(fā)現(xiàn)血藥濃度超出了有效濃度范圍,就要合理地調(diào)整用藥劑量,使藥物比較大限度地發(fā)揮**,把不良反應減少到比較小,以達到預期的療效。
藥效學和藥動學的區(qū)別是什么?
藥物篩選工作其實是基于藥效學基團的虛擬篩選。所謂虛擬篩選是基于靶蛋白和小分子的結(jié)構(gòu)模型,通過計算小分子和靶蛋白之間的相互作用而得到優(yōu)化的結(jié)果的篩選。這樣可以幫助科研人員縮短了藥物開發(fā)的時間和提高了研發(fā)效率,迅速找出候選藥物小分子,再通過進一步藥效學學實驗,來研發(fā)病毒有抑制性作用的藥物。如果能夠找到可以和病毒復制或侵入細胞過程中重要靶蛋白結(jié)合,對靶蛋白的功能、活性起抑制作用的小分子,從而抑制病毒在細胞內(nèi)部和表面的擴增,那么就說明該成分有效。藥效學是研究藥物與預期受體的相互作用,受體是體內(nèi)將藥物與人體生理系統(tǒng)結(jié)合的靶點。云南高質(zhì)量藥效學指標
藥效學在藥物發(fā)現(xiàn)與新藥臨床研究(IND)過程中,用于考察藥物的有效性。安徽藥效學指標
綜合藥效學是一門理解藥代動力學(PK)、藥物吸收、分布、代謝和排泄的時間過程、藥效學(PD)以及藥物生物效應等之間相互關系的學科。在藥物開發(fā)過程中,這種多變量方法能夠指導藥物化學家們來修改藥物分子的結(jié)構(gòu)特性,以提高其成為藥物的機會,這一過程被稱為“先導優(yōu)化”。早些時候,人們一直認為藥物濃度決定藥理效應,而研究人員Segre與Sheriner等人(Sheiner, L. B. et al. Clin Pharmacol Ther 25(3), 358–71 (1979))的開創(chuàng)性研究工作證明上述結(jié)論是不正確的,時間也對藥物**效果具有重大影響,特別是在體內(nèi)研究中。目前,研究人員一般利用動物實驗來探究潛在的候選藥物的**性以及藥效,而這是非常耗時、研究成本也較高,此外,由于物種不一樣,還存在動物與人之間的藥物行為差異。安徽藥效學指標